Hva er Farmakokinetikk?

February 8  by Eliza

Når legemidler som er brukt for å behandle eller forebygge sykdom, må gis doser som oppnår de nødvendige konsentrasjoner for de ønskede effekter, men holde seg på nivåer i blod som ikke forårsaker overdreven toksisitet. Prosessene som bestemmer dette er kollektivt kalt farmakokinetikk. Dette omfatter studier av medikament absorpsjonen inn i kroppen, for fordeling i hele kroppen, og metabolisme og ekskresjon eliminere medikamentet fra kroppen. Mange faktorer bidrar til variasjon i farmakokinetikken til et gitt legemiddel, inkludert alder, kjønn, kroppsvekt, og medisinske forhold. Noen ganger er farmakokinetikken referert til som kliniske farmakokinetikk.

Når et medikament gis på andre måter enn intravenøst ​​middel, må den bli absorbert på tvers av biologiske membraner for å nå blodet. Oftest, dette refererer til muntlig stoff absorberes fra mage (GI) tarmkanalen. Prosentandelen av dosen som når blodet etter absorpsjon kalles biotilgjengelighet.

Den vanligste årsaken til en lav oral biotilgjengelighet er førstepassasjemetabolisme. Alle legemidler absorbert fra mage-tarmkanalen går gjennom leveren først. Her kan medikamenter bli betydelig brutt ned, eller metaboliseres før den når blod. Andre årsaker til redusert oral biotilgjengelighet omfatter ødeleggelse av medikamentet ved mavesyre og for inhibering av absorpsjon av mat. Noen medikamenter har mettbar absorpsjon, noe som betyr at bare en viss mengde kan absorberes på en gang.

Når stoffet er i blodet, kan det forbli der, eller gå inn i forskjellige vev i hele kroppen. Distribusjonsvolumet (V) er en indikasjon på i hvilken grad et medikament fordeles utenfor blodet. Det er et matematisk forhold mellom mengden av medikament i kroppen og konsentrasjonen i blodet. Dette er en virtuell, snarere enn en fysiologisk, volum og uttrykker volum som ville være nødvendig for å inneholde all medikament i kroppen på ethvert tidspunkt.

Praktisk sett er Vd brukes til å beregne en startdose for et rusmiddel. Dette er mengden av legemiddel som vil raskt komme effektive konsentrasjoner i blodet. Det er dosen som fyller tanken helt, hvis du vil. En startdose vil være større for legemidler med en stor Vd sammenlignet med en med et lite Vd.

Halveringstiden av et legemiddel er tiden det tar for konsentrasjonen i blodet til å minske med en halvpart. Det er vanligvis uttrykt i timer, men for noen medikamenter, kan det være noen få minutter eller så lenge som flere dager. Half-life blir tatt i betraktning når man skal avgjøre hvor ofte å dosere et rusmiddel. En lengre halveringstid betyr at medikamentet kan gis mindre hyppig.

Flere organer i kroppen har evnen til å bryte ned medikamenter. Dette kalles for legemiddelmetabolisme. Organer med metabolske evner inkluderer leveren, nyrer, mage-tarmkanalen, og lungene. Selv blodet inneholder enzymer som kan forbrenne narkotika.

Enzymene i leveren som metaboliserer legemidler utviklet seg lenge før mennesket tok medisiner med vilje. Disse enzymene inaktiverer giftstoffer som ved vanvare, for derved å hindre skader på kroppen. Siden mange medikamenter er derivater av naturlig forekommende stoffer, er de også utsatt for nedbrytning av leverenzymer. Leversykdom, som for eksempel skrumplever eller hepatitt, kan redusere bodyâ € ™ s evne til å forbrenne narkotika.

To separate prosesser preger metabolismen av leveren: fase I reaksjoner og fase II reaksjoner. Fase I reaksjoner vanligvis inaktivere eller avgifte medikamenter. Etter inaktivering, fase II reaksjoner legge molekyler som gjør stoffet mer vannløselig. Dette forbedrer narkotika eliminering av nyrene.

Den mest utbredte fase jeg enzymer i leveren kalles cytokrom P450-enzymer. Enkelte medikamenter kan øke produksjonen av disse enzymer i leveren, hvilket fører til en nedsatt konsentrasjon av medikamentet metaboliseres i blodet. Dette kalles for enzyminduksjon. Andre medikamenter kan hemme cytokrom P450-enzymer. Disse stoffene er kalt enzyminhibitorer, og de kan føre til en øket konsentrasjon av medikamentet metaboliseres.

Det siste trinnet i farmakokinetikk er elimineringen av medikamentet fra kroppen, også kalt utskillelse eller klaring. For de fleste medikamenter, er klaring en konstant faktor, uavhengig av hvor mye medikament forblir i kroppen. Dette kalles lineær farmakokinetikk. For noen medikamenter, er imidlertid klaring kan mettes, vanligvis fordi enzymer bare kan bryte ned en fast mengde medikament på en gang. Legemidler med mett metabolisme og / eller klaring utstillingen ikke-lineær farmakokinetikk.

Clearance av legemidler gjøres hovedsakelig via nyrene. Inaktiverte legemidler utskilles i urinen og tatt ut av kroppen. En reduksjon i nyrefunksjon, enten som følge av alder eller sykdommer slik som diabetes eller høyt blodtrykk, kan redusere bodyâ € ™ s evne til å eliminere medikamenter. Leveren excretes også narkotika, vanligvis i gallen med eliminering gjennom avføringen.

  • Enzyminduksjon kan utløses av endringer i hormonnivåene i kroppen.