Hva er Geldanamycin?

May 19  by Eliza

Geldanamycin er et antibiotikum stoff, som er ganske giftig for mennesker. Dette stoffet synes å være gunstig for å hindre vekst av enkelte infeksiøse organismer, og den kan spille en nyttig rolle ved behandling av andre medisinske tilstander. Forskere innen kreftbehandling mener at konkrete tiltak av stoffet i kroppen kan bidra til å behandle tumorvekst. På grunn av den iboende toksisitet av geldanamycin, har syntetiske kopier med noen tilpasninger blitt produsert for forskningsformål.

Først oppdaget i 1970, er geldanamycin et naturlig produkt av en bakteriearter som kalles Streptococcus hygroscopicus. Gjennom vitenskapelige studier på molekylet, forskere funnet ut at stoffet kan ha en gunstig effekt på virusreplikasjon. Herpes simplex-virus er et slikt infeksiøs organisme som geldanamycin oppviser antibiotisk aktivitet mot.

Forskning har også funnet ut hvordan stoffet virker inne i kroppen, noe som gjorde stoffet et attraktivt stoff for andre forhold. Det virker direkte på et molekyl som kalles varmesjokkprotein 90 (HSP90,) for å blokkere den fra å gjøre sitt normale arbeid. Dette protein er meget vanlig i kroppen, og det virker som en beskytter for en rekke andre molekyler. Noen av disse andre molekyler som er involvert i cellevekst og replikasjon, en prosess som er integrert i både tumorceller og virusinfeksjoner som herpes simplex.

Blokkering av dette proteinet reduserer derfor virusreplikasjon, som virus trenger å kapre vertscelle maskiner for å hjelpe den viruspartikkelen reprodusere seg selv. Sammenlignet med antibiotika som brukes til å bekjempe bakterier eller sopp, noen antibiotika som er rettet mot virus er tilgjengelig. Det kan også potensielt hindre replikasjon av kreftceller, slik at molekylene ikke replikasjon ikke får hjelp til å gjøre dette av hsp-90. Det store problemet med geldanamycin seg for medisinske forskere er at det er svært giftig for mennesker, og kan alvorlig skade leveren. Det heller ikke oppløses i vann, som presenterer komplikasjoner for å gjøre injeksjoner og andre flytende legemidler.

I stedet for å konsentrere seg om geldanamycin alene, forskere bestemte seg for å lage syntetiske kopier av molekylet med mindre tilpasninger i strukturen. Disse små tilpasninger tendens til å være forskjeller i den delen av molekylet som er kjent som 17-substituent, og vanligvis er de syntetiske analoger har navn som er knyttet til den type finpusse tilstede ved at 17-substituent, for eksempel 17-allylamino-demethoxygeldamycin ( 17-AAG) for eksempel. Fra 2011 er forskning pågår i effektiviteten av disse legemidlene mot svulster eller virusinfeksjoner.