fosfodiesterase

Hva er en fosfodiesterase?

April 10 by Eliza

Et fosfodiesterase er en type enzym som katalyserer spaltningen av fosfat binding av nukleotid-tråder som DNA eller RNA. Mange enzymer som kan utføre denne reaksjonen. Begrepet, men er vanligvis brukt til phosphodiesterases som spalter sykliske nukleotider som er viktige for overføring av signaler i cellen. Disse enzymene er kjent som sykliske nukleotidfosfodiesteraser (PDE). Fosfodiesterase-inhibitorer kan brukes som medikamenter, og benyttes kommersielt for behandling av mannlig erektil dysfunksjon og andre forhold.

En nukleotid er en forbindelse som har en aromatisk basen inneholdende nitrogen, et sukker som er enten ribose eller deoksyribose, og en fosfatgruppe. DNA og RNA er lange tråder av nukleotider med hvert nukleotid bundet sekvensielt til de neste, og er polymerer. En fosfatbinding binding er en viktig del av polymeriseringen av disse nukleotid-kjedene. Sykliske nukleotider har to fosfatgrupper knyttet til en ribose gruppe på to forskjellige steder. Dette gjør forbindelsen syklisk, slik at det å binde proteiner forskjellig.

De to sykliske nukleotider i alle celler er syklisk AMP (cAMP) og cyklisk GMP (cGMP). De har en enkelt base av adenin og guanin hhv. Disse forbindelser reagerer i mange forskjellige cellulære prosesser, og er kjent som sekundære budbringere. Det første signal blir videresendt fra utsiden av cellen ved binding av et hormon eller nevrotransmitter. Denne bindingen utløser så en økning i cAMP eller cGMP-konsentrasjoner, noe som i stor grad forsterker størrelsen av det opprinnelige signalet.

Sykliske nukleotidfosfodiesteraser degradere syklisk nukleotid ved å spalte en fosfat bånd som holder nucleotide syklisk. Dette er kjent som fosfodiester binding spaltning, og forårsaker nedbrytning av cyklisk nukleotid. Denne nedbrytning regulerer varigheten, lokalisering, og amplituden av signal av forbindelsen.

Det finnes mange typer av denne klassen av fosfodiesterase, spesialisert for forskjellige funksjoner. Som i 2010, er pattedyr kjent for å ha 11 familier av sykliske nukleotid fosfodiesterase gener. Gener gi blåkopi for proteinproduksjon, og det er anslått at det finnes mer enn 50 forskjellige sykliske fosfodiesterase proteiner i pattedyrceller.

PDEene skiller seg på mange aspekter, inkludert deres biokjemiske egenskaper og som syklisk nukleotid de kan handle på. Dette er en del av kriteriene som brukes for å tildele dem til familier. Noen fornedre bare cAMP, mens andre bare påvirke cGMP. Andre PDEs kan degradere begge disse sykliske nukleotider.

Mangfoldet av reaksjoner som er berørt av disse enzymene gjør dem lovende mål for medikamentell behandling. Inhibering av PDE-forlenger idet reaksjonen mediert av cyklisk nukleotid. Den mest fremtredende type syklisk nukleotid fosfodiesteraseinhibitor er at det påvirker Family Five, som hemmer cGMP degradering. Disse stoffene er sildenafil, bedre kjent som Viagra®; tadalafil, også kjent som Cialis®; og vardenafil, mer kjent som Levitra®. Denne gruppen av fosfodiesteraseinhibitorer brukes til å behandle mannlig erektil dysfunksjon - og mer nylig, andre tilstander som høyt blodtrykk.

I motsetning til dette, er inhibitorer av Family Tre anvendt til behandling av akutt hjertesvikt. Denne type enzym øker aktiviteten av cAMP, og inhiberes av cGMP. Disse stoffene er milrinon, merkenavn Primacor ™, og inamrinone, også kjent som Inocor®. Cilostazol, som Pletal®, er et annet medikament i denne klassen, og brukes til å behandle perifer arteriell sykdom.

Funksjonene til mange av de nyoppdagede syklisk nukleotid fosfodiesterase familier er ukjent. Nyere arbeider har identifisert inflammasjon som et område av regulering som kan innebære noen av disse enzymer. Dette tyder på at det vil bli mange flere mål for sykdom intervensjon når biokjemi og funksjon av disse enzymene blir bedre forstått.

  • En lege kan foreskrive en fosfodiesteraseinhibitor å behandle erektil dysfunksjon og andre forhold.

Hva er Milrinone?

January 29 by Eliza

Milrinon er et medikament som brukes til å hjelpe folk som opplever plutselig hjertesvikt. Hjertesvikt oppstår når hjertet er ute av stand til å pumpe blod gjennom resten av kroppen. Milrinon kan tas oralt, injiseres eller via en intravenøs linje (IV). Det er den mest brukte fosfodiesterase-III-hemmer, en type narkotika som hjelper hjertet kontrakt mens også avslappende og utvide blodårene.

Denne medisinen vanligvis administreres i et legekontor eller sykehus, og det er ikke anbefalt å brukes for en lengre periode enn 48 timer. En pasient på milrinon skal motta laboratorieprøver for å måle organfunksjon, elektrolyttnivå og blodtrykket. Han eller hun bør også få fortløpende overvåking gjennom et elektrokardiogram. Stoffet bør ikke brukes av pasienter som har alvorlig blokkering av arterier eller visse hjerteklaffproblemer eller som nylig har hatt hjerteinfarkt. Det bør brukes med ekstrem forsiktighet hos barn og unngås hos kvinner som er gravide eller ammer.

Milrinon har vist seg å øke pasientens sjansene for å utvikle ventrikulær arytmi, eller uregelmessig hjerterytme, og takykardi, en tilstand der hjertet slår for fort. Andre alvorlige bivirkninger som krever umiddelbar oppmerksomhet omfatter alvorlig allergisk reaksjon, brystsmerter, kraftig svimmelhet, bronkospasme og lave kaliumnivåer. Vanlige bivirkninger er svimmelhet, hodepine, skjelvinger og lett blåmerker eller blødning.

Bruken av milrinon har skapt kontrovers i den medisinske verden. Det har vist seg å være en øket dødelighet blant pasientene som mottar store mengder av milrinon i sin oral form. Milrinon er ikke vanligvis anbefalt for langsiktig bruk blant de med hjertesvikt. I IV form, kan milrinon kombineres med beta-blokkere, en annen behandling anvendt for å bedre hjertets evne til å pumpe. En slik kombinasjon har en synergistisk effekt, og tilbyr et alternativ for folk med avansert hjertesvikt som ikke har andre behandlingsalternativer.

  • Brystsmerter og svimmelhet anses alvorlige bivirkninger av å ta milrinon.
  • Milrinon hjelper hjertet kontrakt og slapper blodårene.
  • En pasient på milrinon bør få fortløpende overvåking gjennom et elektrokardiogram.
  • Milrinon kan bli administrert ved en intravenøs linje, samt tatt oralt eller via injeksjon.
  • Milrinon bør ikke brukes hos pasienter som nylig har opplevd et hjerteinfarkt.

Vardenafil, også kjent under merkenavnet Levitra, brukes til å behandle erektil dysfunksjon. Mens den første vardenafil dosering vanligvis anbefales er 10 mg, tas en time før seksuell aktivitet, kan en rekke faktorer heve eller senke den dose. Variabler som alder, medisinske tilstander, og andre medisiner til pasienten kan kreve at dosen reduseres, som kan forekomsten av ubehagelige bivirkninger. Dersom virkningene av lav initial varedenafil dosering er utilfredsstillende, kan doseringen må justeres oppover. Ifølge produsenten av vardenafil, bør doseringsfrekvensen ikke være mer enn én per dag.

Vardenafil er svært like i både aktivitet og kjemisk struktur til sildenafil citrate, stoffet som selges under merkenavnet Viagra & reg. Både vardenafil og sildenafil citrate er medlemmer av en klasse av stoff som kalles fosfodiesterase type 5 (PDE5) hemmere. Risikoen ved vardenafil er mye det samme som for andre legemidler i denne familien, inkludert bivirkninger som kvalme og, sjelden, fotosensitivitet, ryggsmerter, magesmerter, uskarpt syn, ansiktsødem, øyesmerter, racing hjerte, lavt blodtrykk , utslett, kløe, muskel- og leddsmerter eller en smertefull ereksjon som varer mer enn fire timer. Alvorlige, men sjeldne bivirkninger omfatter plutselig døvhet eller hjerteinfarkt. Siden en høyere vardenafil dosering kan øke forekomsten og alvorligheten av disse bivirkningene, er det best å bruke en lav dose når du begynner et kurs for behandling.

Pasienter som tar andre medisiner bør diskutere mulige interaksjoner med sin lege før du tar vardenafil, som mange interaksjoner har potensial til å være alvorlige eller livstruende. Interaksjoner mellom nitrater og stoffet kan føre til en potensielt dødelig fall i blodtrykket. Den alfablokkere alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin og terazosin, noen ganger brukt i behandling av høyt blodtrykk eller benign prostatahyperplasi, har også blitt observert å forverre blodtrykket, senke effekten av vardenafil. En rekke av reseptbelagte anti-soppmidler kan øke nivået av medikamentet i blodstrømmen, noe som gjør det nødvendig å justere dosen vardenafil nedover. Dersom pasienten tar hjerte arytmi medisiner kinidin, prokainamid, amiodaron eller sotalol, bør andre behandlinger for erektil dysfunksjon brukes, da kombinasjonen av disse stoffene med vardenafil kan resultere i en ekstremt farlig hjerte tilstand som kalles QT-forlengelse.

Ved administrering av vardenafil til en pasient som tar medisiner som påvirker leverenzymet cytokrom P450, kan det være nødvendig å justere dosen til å kompensere. På grunn av den rolle denne leverenzymer i metabolismen av stoffet, bør en lavere start vardenafil dosering brukes hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. I mange av disse pasientene, kan en startdose så lav som 2,5 mg være tilstrekkelig.

  • Interaksjoner med andre legemidler kan påvirke vardenafil dosering.

Nitrolingual® Pumpspray er en type medisinsk spray brukes til behandling av visse hjertelidelser. Det er fremstilt som en sprayflaske med en løsning som inneholder nitroglyserin. Nitrolingual® Pumpspray er også referert til som nitroglyserin språklige spray.

Medisinen kommer i to størrelser: en lommeformat 60-oppmålte sprayflaske og en mye større 200-oppmålt sprayflaske. Hver spray fra flaske inneholder 40 mikrogram (mcg) av nitroglyserin. Dette stoffet er fremstilt ved blanding av en nitroforbindelse med en annen forbindelse som kalles glycerol, og det har blitt brukt i mange år for å behandle hjerteproblemer. Nitrolingual® Pumpspray har en 24 måneders holdbarhet fra produksjonsdato.

Nitrolingual® Pumpspray er mest vanlig å behandle angina pectoris, som forekommer hos personer med koronar hjertesykdom. Angina er beskrevet som en type alvorlig brystsmerter forårsaket av en mangel på blod, og dermed en berøvelse av oksygentilførsel, i hjertemuskelen. Angina er vanligvis tolkes som et hjerteinfarkt. Nitroglyserin språklige spray fungerer som et hjerteinfarkt forebyggende tiltak.

For å bruke legemiddelet spray, pasienter fjerne plastdekselet av flasken og hold den oppreist, med pekefingeren på toppen av knappen. Da flasken er brakt så nær som mulig til den åpne munn og trykker på knappen for å frigjøre en spray. Oppløsningen kan administreres på eller under tungen. Bruker produktet for første gang eller etter en lang periode krever "priming" ved å spraye den et par ganger i luften.

Flasken av Nitrolingual® Pumpspray bør aldri rystet når de brukes, og sprayen ikke bør innåndes. Etter påføring bør oppløsningen ikke fjernes ved å spytte eller skylle i fem til ti minutter. Nitrolingual® Pumpspray er best brukt når du sitter ned, og pasienten får lov en eller to sprayer per behandling. Sprayen brukes vanligvis under en angina angrep, eller et par minutter før engasjerende i noen aktivitet som kan utløse en slik hendelse.

Leger vanligvis dirigere riktig bruk av Nitrolingual® Pumpspray. Pasienter som bruker medisiner bør informere legen sin hvis de har lav systolisk blodtrykk, er overfølsom mot nitroglyserin, eller deltar i diuretika. Dessuten er det ikke til å bli kombinert med fosfodiesterase-inhibitorer, som brukes for behandling av erektil dysfunksjon. Bivirkninger av sprayen omfatter svimmelhet og hodepine. USA Food and Drug Administration (FDA) plasserer Nitrolingual® Pumpspray i middels Graviditet Kategori C av sitt klassifiseringssystem for foster risiko angående legemidler.

  • Angina er vanligvis tolkes som et hjerteinfarkt.
  • Angina forårsaker brystsmerter på grunn av mangel på blod og oksygen til brystmusklene.
  • Nitrolingual Pumpspray kan bli anvendt for å behandle angina pectoris.

Hva er en inotrop?

April 7 by Eliza

En inotrop er et stoff som endrer styrken av hjertets muskelsammentrekninger. Dette i sin tur kan enten øke eller senke volumet av blod pumpes av hjertet. Positive inotroper øke hjertefrekvensen, og brukes til å behandle hjertesvikt pasienter. Omvendt, negative inotroper redusere styrken av muskelsammentrekningen, som er klinisk anvendelige ved behandling av høyt blodtrykk. Vanlige inotrope midler inkluderer dopamin, milrinon, og kalsiumblokkere.

Volumet av blod hjertet pumper må holdes på et høyt nok nivå til å sørge for at vev i hele kroppen får nok av det. Dette er knyttet direkte til slagvolumet av hjertemuskelen, som avhenger av hvor sterkt og effektivt muskel kontrakter, et mål som kalles hjerte inotropi. Hjertets inotrope tilstand er den totale styrken av sine muskelsammentrekninger, som reduseres under forhold som hjertesvikt, som mindre oksygenrikt blod blir pumpet inn i sirkulasjon. Inotroper er stoffer som enten svekke eller styrke hjertemuskelsammentrekninger, med positive inotroper økende - og negative, mink - sammentrekning styrke, og med det, slagvolum.

Mange medikamenter inotrope effekt endringer i nivået av kalsium i hjertemuskelceller. Kalsium er nødvendig for den elektriske aktivitet som fører til hjertemuskelsammentrekning. Positive inotroper øke kalsiumnivået i cellene, og brukes til å behandle hjertesvikt. De kalsiumblokkere og betablokkere har en negativ inotrop effekt og redusere hjertefrekvensen. Disse to klasser av inotrop brukes til å behandle høyt blodtrykk og relaterte tilstander.

Noen ganger er signalstoffet dopamin brukes som en inotrop, som er den catecholamine hormon, adrenalin. Hvis hjertesviktpasienter opplever hevelse, kalt ødem, hjelper dopamin lindre dette problemet ved å fortelle celler i nyrene for å tømme ut vannet. Dobutamin er en inotrop, ofte administreres ved intravenøs drypp, noe som øker kroppens følsomhet for kjemikalier som øker hjertefrekvensen, som adrenalin og neurepinephrine. Over tid, utvikler kroppens en toleranse for dobutamin og dopamin, som krever at doseringen økes for å videreføre de inotrope effekter, som kan forsvinne helt over tid.

Fosfodiesterase-iii-hemmere er en annen form for inotrop. Ved å blokkere en viss metabolsk enzym, disse stoffene øke styrken av hjerte sammentrekninger. De er vasodilators også, noe som betyr at de forårsaker blodårene til å slappe av og tillate mer blod å flyte gjennom dem og perfuse kroppens vev. Milrinon er en vanlig rekke av fosfodiesterase-inhibitor. Ved alvorlig hjertesvikt, kan inotrop IV behandling være effektive i å lindre mange ødeleggende symptomer på sykdommen, men forskere har lagt merke til at noen av disse midlene kan øke risikoen for død hos pasienter.

  • En inotrop er et stoff som øker eller reduserer volumet av blod pumpes av hjertet.
  • En intravenøs drypp pose kan benyttes for å fortynne inotrop til riktig dosering.

Hva er Levitra®?

June 29 by Eliza

Levitra® er et medikament som brukes til å behandle erektil dysfunksjon. Den farmasøytiske navnet på stoffet er vardenafil, og det er co-produsert av tre legemiddelfirmaer, Bayer, GlaxoSmithKline, og Schering-Plough. Det fungerer ved å oppmuntre flyten av blod til penis, som stimulerer organ, produserer ereksjon, og øker seksuell utholdenhet.

Menn med impotens og andre typer erektil dysfunksjon er degradert glatte muskelceller på veggene i blodårene langs penis erectile vev. Dette er forårsaket av handlingen av en gruppe enzymer som kalles fosfodiesterase. Levitra® tjener til å blokkere nedverdigende handlinger av disse enzymene, og dermed fremme sunnere blodstrømmen til regionen.

Denne typen av erektil dysfunksjon medisiner er vanligvis tatt en time før seksuell aktivitet starter. Tidsrammen tillater medikamentet å bli absorbert inn i systemet og målrette penis området. Eksperter anbefaler at brukerne ikke skal ta stoffet mer enn én gang per dag.

Levitra® er tilgjengelig i fire forskjellige doser: 2,5 milligram, 5 milligram, 10 milligram, og 20 milligram. De fleste pasienter er foreskrevet den 10 milligram dosering. De runde tabletter er oransje i fargen og dekket med en tynn film. Produsenten navnet "Bayer" er gravert på den ene siden av pillen.

Forskning har vist at Levitra® kan føre til flere potensielle bivirkninger. Hodepine, kvalme, spyles hud, og halsbrann er blant de mest sett virkningene av dette impotens medisiner. Det finnes også noen mulige alvorlige bivirkninger, som inkluderer langvarige ereksjoner - ereksjon som varer mer enn fire timer - synsproblemer, svimmelhet og hørselstap. Forbruk av alkohol, grapefruktjuice, eller andre grapefrukt produkter kan muligens samhandle med Levitra® og støtte utviklingen av mer kritiske bivirkninger.

Levitra® er ikke ment å bli tatt på en jevnlig basis - bare i de tilfeller når seksuell aktivitet er i ferd med å skje. Kroppen krever ikke en jevn tilførsel av medikamentet etter at det skal fungere. Tatt ca 60 minutter før sex, er stoffet hurtigvirkende og resultatene er erfarne ganske raskt. Pillen kan tas på en full eller tom mage og bør brukes med et fullt glass vann.

Denne medisinen kan også være foreskrevet for tidlig utløsning. Selv om det er mer vanlig benyttet for å utvikle og opprettholde en ereksjon, er et lite antall individer gitt medikament for å forlenge tiden mellom gjennomtrengning og utløsning. Det er antatt at at fosfodiesterase-blokkerende egenskapene til Levitra® også arbeide for å hindre hissig gjennomføring av seksuell handling.

  • Enhver mann i alle aldre kan lide av erektil dysfunksjon.
  • De som tar Levitra bør unngå å spise grapefrukt eller produkter laget av frukten.
  • En lege kan forskrive Levitra å behandle erektil dysfunksjon.
  • Levitra er vanligvis tatt en time før seksuell aktivitet starter.

Hva er Vinpocetin?

April 14 by Eliza

Vinpocetin er et stoff syntetisert fra vincamin, et utdrag av bladet av Vinca Minor L, eller periwinkle anlegget. Det er identifisert av det kjemiske navnet på vinpocetin-etyl apovincaminate og selges under en rekke merkenavn, for eksempel Intelectol og Cavinton. Det har blitt brukt til å behandle cerebrovaskulære lidelser i flere tiår i Japan, Ungarn, Tyskland, Polen og Russland. Mens det er fortsatt i stor grad en resept-baserte medisiner i Europa, er den tilgjengelig som kosttilskudd i USA og Canada.

Denne medisinen forbedrer cerebral funksjon av en rekke mekanismer. For én ting, det øker blodsirkulasjonen i hjernen ved å hemme et enzym som kalles fosfodiesterase. Det stimulerer også adenosintrifosfat (ATP), stoffet som gir energi i nerveceller. Dette er viktig fordi ATP tilgjengelighet har en tendens til å avta med alderen, og er en vesentlig årsak til nevral celledød. Vinpocetin også vurderes for sin nootropisk virkning, noe som betyr at det anses å være et minne enhancer.

Det forbedrer også oksygen og glukoseutnyttelsen i hjernen. Det er også kreditert med å øke hormoner, noradrenalin og dopamin. Som et resultat, er det en økning i serotonin og acetylkolin konsentrasjon. De sistnevnte er neuromodulatorer i praktisk talt alle autonome ganglier, klynger av hjerneceller som tjener som broer mellom sentralnervesystemet og det perifere nervesystem.

I tillegg til å øke blodstrøm og nevrotransmisjon i hjernen, vinpocetin også fremviser antioksidant og neurobeskyttende aktivitet. Studier har vist at dens nærvær i hjernen skremmer bort dannelsen av frie radikaler og lipid peroksydasjon. Det vises også til å beskytte hjerneceller fra de toksiske virkningene av glutamat og N-metyl-D-aspartat. Mens studier på de terapeutiske fordelene med denne medisinen er fortsatt foreløpige, forskerne håper at det kan ha potensial til å behandle eller forebygge iskemisk hjerneslag og Alzheimers sykdom.

Orale doser av vinpocetin vanligvis inn i blodstrømmen innen en time, men er ikke generelt godt absorbert. Når tatt med mat, men øker biotilgjengeligheten 60-100 prosent. Men studier har vist at det er best levert intravenøst ​​og absorberes via sentralnervesystemet. Enda viktigere, har disse studier vist at det er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren. Når det er i riktig området, medisinen lett tas opp av thalamus samt putamen og nucleus caudatus, den midterste delen av hjernen.

Vinpocetin kan gi bivirkninger hos noen mennesker. Den hyppigst rapporterte er magesyke, kvalme, svimmelhet, hodepine, og tørr munn. I tillegg bør det ikke tas mens de er gravide eller ammende, av folk med anfallslidelser, lavt blodtrykk, eller de med en historie med lever- eller nyresykdom. Siden vinpocetin har vasodilaterende egenskaper, bør det ikke tas sammen med blodfortynnende eller platehemmende medisiner, inkludert Coumadin (warfarin), aspirin terapi, hvitløk, eller ginkgo.

  • Hodepine er en vanlig rapportert bivirkning av vinpocetin.
  • Vinopectine øker blodgjennomstrømningen i hjernen.

Hva er Teofyllin?

August 27 by Eliza

Teofyllin er en reseptbelagte medisiner som vanligvis brukes til å behandle symptomer på astma, bronkitt, og emfysem. Det fungerer vanligvis ved å utvide luftveiene i lungene, og dermed lar luft å bevege seg mer fritt med hvert åndedrag. Stoffet styrker også mellomgulvet og den høyre delen av hjertet. Den er tilgjengelig i flere former, inkludert sirup, løsninger, kapsler og tabletter.

Medisinen ble oppdaget av Albrecht Kossel i 1888 under en kjemisk utvinning av teblader. Det ble opprinnelig brukt som et vanndrivende før forskning etablert det som en glatt muskelavslappende. Av 1930-tallet, ble det medisiner som vanligvis brukes til å behandle astma.

Teofyllin er en potent hemmer av fosfodiesterase og blokkerer virkningene av adenosin reseptor. Kliniske studier av stoffet viser at det kan vanligvis reversere steroid ufølsomhet i røykere og personer med kronisk obstruktiv lungelidelse (KOLS). Den har også evnen til å redusere virkningene av oksidativt stress fra frie radikaler og peroksyder.

De cellulære aktiviteter av teofyllin vanligvis føre den glatte muskulaturen i bronkiene og bronkiolene å slappe av og hjertemuskelsammentrekninger å styrke. Dette fører vanligvis til en økning i blodtrykk, puls, og luftstrømmen i lungene. Noen mennesker kan oppleve bivirkninger etter å ha tatt teofyllin, slik som kvalme, oppkast, diaré, hodepine, og hjertebank. Mer alvorlige komplikasjoner omfatter beslag og en uregelmessig hjerterytme.

Teofyllin kan samhandle med andre medisiner, inkludert ciprofloksacin, efedrin, cimetidin, allopurinol, og erytromycin. Typisk vil disse stoffene øke konsentrasjonen av teofyllin i blodet og forårsake bivirkninger. Potensialet for en forhøyet teofyllin nivå er en bekymring for personer med leversykdom, lungesykdom, eller hjertesvikt. I tillegg kan næringsmidler og drikkevarer som inneholder koffein, slik som sjokolade, kaffe, te og kakao, øke bivirkningene av medikamentet.

Generelt vil doseringen avhenger av hvor godt kroppen metaboliserer stoffet. Personer med leversykdom kan ikke forbrenne stoffet effektivt, slik at de krever en mindre dose. Røykere forbrenne stoffet mye raskere enn ikke-røykere, slik at de vanligvis krever en høyere dose. Tabletten eller kapselen kan være en forlenget frigjøringsform som er konstruert for å levere en bestemt mengde av stoffet i blodstrømmen over en tidsperiode. Blodprøver blir vanligvis brukt for å sikre at et sikkert nivå av teofyllin er tilstede i blodet.

  • Kliniske studier av teofyllin viser at det kan vanligvis reversere steroid ufølsomhet i røykere og personer med kronisk obstruktiv lungelidelse (KOLS).
  • Te, som inneholder teofyllin.
  • Kvalme og oppkast er mulige bivirkninger av teofyllin.
  • Teofyllin er vanligvis foreskrevet for å behandle lungerelaterte sykdommer.
  • Teofyllin er noen ganger foreskrevet som en behandling for astma.

Hva er Tadalafil?

February 10 by Eliza

Tadalafil er en oral medisin som brukes til å behandle erektil dysfunksjon (ED) hos menn. Det kan tas bare når samleie er forventet, eller ved en lavere dose daglig, hvis vanlig samleie er forventet. Stoffet er en inhibitor av fosfodiesterase type 5 (PDE5-inhibitor). Denne klassen inneholder andre stoffer som sildenafil og vardenafil.

Erektil dysfunksjon eller impotens, rammer mange menn, og kan være på grunn av mange faktorer, både fysiologiske og psykologiske. Den fysiologiske prosessen med å oppnå og opprettholde en ereksjon er en kompleks og involverer ulike kjemikalier og nevrologiske signaler. Cyklisk GMP er en av de kjemiske budbringere er involvert. Når seksuell stimulering skjer, blir cGMP frigjøres, og det fører til utvidelse av blodårene i penis, slik at mer blod å strømme inn i den, og slik at den blir stiv.

Fosfodiesterase type 5 er en annen kjemisk budbringer som bryter ned cGMP. Tadalafil, ved å blokkere fosfodiesterase type 5, hindrer nedbrytningen av cGMP. Dette gjør det mulig for en vedvarende ereksjon. Stoffet vil kun fungere hvis seksuell stimulering har oppstått, som cGMP er bare til stede da.

Tadalafil kan brukes på en "som nødvendig" basis. Når det brukes på denne måten, blir tablett omtrent en halv time før forventet samleie. Vanligvis foreskrivende lege vil starte ved en lavere dose på 10 mg og øke den til 20 mg, om nødvendig, basert på respons og toleranse.

Erektil dysfunksjon kan være en plagsom tilstand og forårsake en betydelig mengde av angst. Tadalafil kan også tas som en daglig dose, dersom regelmessig samleie er forventet, og dermed fjerne behovet for en foregripende dose. Når den brukes daglig, skjønt, er dosen mye lavere, på enten 2,5 mg eller 5 mg, avhengig igjen på respons og toleranse.

Som med alle medisiner, kan tadalafil samhandle med andre medisiner eller medisinske forhold. Det skal ikke benyttes i kombinasjon med en hvilken som helst nitrat medisiner, et stoff som ofte brukes i anginapasienter. Enhver samtidig medisinering eller sykdommer skal drøftes med at legen din før du bruker tadalafil å forhindre potensielt farlige interaksjoner.

Tadalafil kan gi bivirkninger. De vanligste av disse er svimmelhet, hodepine og postural hypotensjon, spesielt hos pasienter som tar antihypertensiva samtidig. På grunn av muligheten for svimmelhet, bør pasienten ikke kjøre bil eller jobbe med tunge maskiner etter inntak av stoffet. I sjeldne tilfeller kan priapisme oppstå. Dette refererer til en ereksjon som varer over fire timer og krever legehjelp for å hindre langvarig skade på vev i penis.

  • Når seksuelt stimulering oppstår, er cGMP løslatt og fører til utvidelse av blodårene i penis.
  • Tadalafil kan tas for å behandle erektil dysfunksjon.
  • Tadalafil kan tas med en lavere dose på daglig basis hvis vanlig samleie er forventet.

Fosfodiesterase-inhibitorer blokkerer en eller flere av de undertyper av enzymet fosfodiesterase, som regulerer intracellulære nivåer av cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP) og cyklisk guanosin monofosfat (cGMP). Disse messenger kjemikalier kommuniserer cellulære overflatesignaler til molekyler i cellen, som styrer effekten av hormoner og neurotransmittere som er ansvarlig for cellefunksjon. Medikamenter som inhiberer fosfodiesterase interferere med fosfodiesterase 3, 4, eller 5 gruppen av enzymer, også kjent som PDE3, PDE4 og PDE5. Fosfodiesteraseinhibitorer fungere som platehemmende medisiner, anti-inflammatoriske midler, og vasodilatorer.

Cilostazol og milrinon er eksempler på fosfodiesterase-inhibitorer som påvirker PDE3 subtype av enzymet. Leger kan foreskrive cilostazol, som forhindrer blodplateadhesjon ved å inhibere nedbrytningen av intracellulært cAMP, øker nivåene av denne kjemiske budbringere, for pasienter som er diagnostisert med claudicatio intermittens. Medikamentet frembringer også en viss vasodilatasjon, eller utvidelse av blodkarene. Pasienter diagnostisert med hjertesvikt kan få kortsiktige intravenøs behandling med milrinon, som virker på hjerte- og glatt muskulatur. Medisinen forbedrer evnen av venstre ventrikkel for å trekke seg sammen og også slapper vaskulær vev, å redusere belastning på hjertet.

Leger kan foreskrive den fosfodieasterasehemmere roflumilast eller teofyllin som behandling for kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) astma, kronisk bronkitt, eller emfysem. Roflumilast inhiberer PDE4, noe som øker cellulære cAMP og hindrer de inflammatoriske prosesser som produseres av granulert hvite blodlegemer. Pasienter vanligvis bruker denne medisinen daglig for forebygging av akutte inflammatoriske angrep. Teofyllin inhiberer PDE3 og PDE4-enzymer, produsere anti-inflammatorisk og bronkodilaterende effekt. Medisinen forbedrer også styrken av membran muskler ved å tillate økt kalsiumion tilstrømning.

Papaverin og sildenafil er phophodiesterase inhibitorer som virker mot den PDE5-subtypen av enzymet, noe som øker cellulære nivåer av cGMP. Helsepersonell kan foreskrive disse medikamentene for erektil dysfunksjon eller som behandling for hjerte-, cerebral, og perifer eller pulmonal arteriell hypertensjon. Medisiner generelt redusere systemisk arteriell spastisitet og forårsake vasodilatasjon. Denne klassen av medisiner slapper også hjertemuskelen ved å forstyrre ledningsforstyrrelser. Pasienter kan ta papaverine muntlig, intramuskulært eller intravenøst, mens sildenafil gis oralt bare.

Hver gruppe av fosfodiesterase-inhibitorer har potensiale til å forårsake en rekke bivirkninger. Medisiner effektive mot PDE3 kan forårsake hodepine, kvalme og lavt blodtrykk, og kommer med en økt risiko for farlige ventrikulære arytmier. PDE4 medisiner kan føre til kvalme og oppkast, mens PD5 hemmere kan gi hodepine, rødme i huden, og lavt blodtrykk.

  • Pasienter diagnostisert med hjertesvikt kan få intravenøs behandling med milrinon, en fosfodiesterase hemmer.
  • Leger kan foreskrive fosfodiesteraseinhibitorer for behandling av astma.
  • Leger kan foreskrive fosfodiesteraseinhibitorer for behandling av bronkitt.
  • Bivirkninger av fosfodiesteraseinhibitorer kan omfatte hodepine.
  • Bivirkninger av fosfodiesteraseinhibitorer kan være kvalme.
  • Bivirkninger av fosfodiesteraseinhibitorer kan inkludere lavt blodtrykk.
  • Fosfodiesteraseinhibitorer kan bidra til å styrke mellomgulvet.